Новые молекулы работают в 35 раз активнее, чем распространённые аналоги. При этом созданные вещества не дают образовываться токсичным продуктам гликирования – главной причине поражения сосудов, почек и нервной системы у пациентов с диабетом, - пишет научно-популярный журнал «Машины и механизмы».
Сахарный диабет 2-го типа – одно из самых распространённых хронических заболеваний в мире. Его главная опасность заключается не столько в высоком уровне глюкозы, сколько в осложнениях, которые развиваются на протяжении длительного времени. Больные диабетом часто жалуются на проблемы с сосудами, почками, глазами и нервной системой. Учёным известно, что в основе этих осложнений лежат два процесса. Первый – постоянная нагрузка на поджелудочную железу, которая не справляется с переработкой углеводов. Второй – так называемое гликирование, когда избыток сахара в крови способствует образованию токсичных соединений – конечных продуктов гликирования (AGEs). Они повреждают ткани изнутри и запускают опасные процессы воспаления по всему организму.
Сегодня в арсенале врачей есть препараты, которые снижают сахар (например, акарбоза), а также соединения, которые пытаются блокировать гликирование, такие, как пиридоксамин. Но работают они по-отдельности и не всегда эффективно. Учёные Волгоградского государственного медицинского университета (ВолгГМУ) вместе с коллегами из Уральского федерального университета и Института органического синтеза УрО РАН (Екатеринбург) синтезировали принципиально новые молекулы – азолопиримидины, – которые решают обе задачи одновременно.
В лабораторных экспериментах новые соединения показали обнадёживающие результаты. Лучший из полученных образцов ингибировал альфа-глюкозидазу (фермент, расщепляющий углеводы в кишечнике) в 35 раз активнее, чем эталонный препарат акарбоза. Это значит, что потенциальное лекарство может эффективно снижать уровень сахара после еды. При этом ряд соединений блокировал образование токсичных AGEs гораздо сильнее, чем пиридоксамин – вещество, блокирующее активность свободных радикалов.
В работе учёных есть ещё один важный момент: новые молекулы обладают способностью к таутомерии - превращению азидо-группы в циклический тетразол и обратно в зависимости от окружения.
«Данные молекулы подобно коту Шредингера существуют в двух формах, переходящих друг в друга. Нам еще предстоит выяснить, каков вклад этих превращений в биологическую активность и стабильность соединений. В результате мы можем получить новый подход к направленному конструированию лекарственных средств», – комментирует соавтор исследования, проректор по научной деятельности ВолгГМУ Денис Бабков.
Подробности - на сайте научно-популярного журнала «Машины и механизмы».
Также в новой статье:
Читатели узнают один из самых интересных фактов о звуке: его не существует вне нашей головы. Есть только сгущение и разрежение воздуха, невидимые механические колебания, которые достигают наших ушей и трансформируются в то, что мы слышим. Попробуем разобраться, как это происходит.
